Acyclovir

Acyclovir: návod k použití a recenze

Latinský název: Aciclovir

ATX kód: J05AB01

Aktivní složka: aciklovir (aciclovir)

Výrobce: AZT PHARMA KB (Rusko); Ozon, LLC (Rusko); Belmedpreparaty RUE (Bělorusko); Tatkhimpharmpreparaty, JSC (Rusko); Sintez, JSC (Rusko); Vertex, JSC (Rusko); Anhui Jianzhong Gobo Pharmaceutical Co. (Čína) a další.

Popis a aktualizace fotografií: 19/19/2019

Ceny v lékárnách: od 13 rublů.

Acyclovir je antivirový lék používaný k léčbě oparu.

Uvolněte formu a složení

  • krém pro vnější použití 5% (v hliníkových zkumavkách 2 g, 5 g, 10 g);
  • masti pro vnější použití 5% (v hliníkových zkumavkách 2 g, 3 g, 5 g, 10 g; ve skleněných nádobách 5 g, 10 g, 20 g);
  • oční mast 3% (v hliníkových zkumavkách o hmotnosti 5 g);
  • lyofilizát pro přípravu infuzního roztoku (v lahvičkách po 250 mg a 500 mg);
  • tablety 200 mg a 400 mg (v blistrech po 10 ks).

Léčivou látkou je acyklovir:

  • 1 g krému - 50 mg;
  • 1 g masti - 50 mg;
  • 1 g oční masti - 30 mg;
  • 1 lahvička lyofilizátu - 250 mg, 500 mg nebo 1000 mg;
  • 1 tableta - 200 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Acyclovir je antivirová látka pro orální, parenterální, lokální a externí použití, syntetický analog acyklického purinového nukleosidu.

Acyclovir je vysoce specifický pro viry Herpes simplex (HSV), včetně typu 1 a typu 2, cytomegaloviru (CMV), viru Epstein-Barrové (EBV) a viru Varicella zoster (VZV). Projev největší aktivity látky je pozorován ve vztahu k HSV-1, pak v sestupném pořadí - HSV-2, VZV, EBV a CMV.

Mechanismus účinku je založen na průniku léčiva přímo do buněk infikovaných virem, které produkují virovou thymidinkinázu, v důsledku čehož je acyklovir fosforylován na acyklovirmonofosfát..

Aktivita virové thymidinkinázy ve vztahu k acykloviru je mnohem vyšší než účinek buněčných enzymů na ni (koncentrace acyklovirmonofosfátu v infikovaných buňkách je 40–100krát vyšší). Následně se vytvoří acyklovirtrifosfát, který je selektivním a extrémně aktivním inhibitorem virové DNA polymerázy.

Je nejpravděpodobnější, že mechanismus inhibice syntézy DNA (kyselina deoxyribonukleová) acyklovir trifosfátem je, že je substrátem tohoto enzymu, který umožňuje 3'– 5 'vazbě potřebné k prodloužení řetězce DNA. Výsledkem je předčasné ukončení řetězce DNA.

Farmakokinetika

Tablety

Po perorálním podání je acyklovir ve střevě absorbován pouze částečně. Po aplikaci 5krát denně 200 mg Cmax (maximální koncentrace) a Cmin (minimální koncentrace) látky v krevní plazmě je 0,7 a 0,4 μg / ml.

V mozkomíšním moku je koncentrace acykloviru 50% plazmatické koncentrace. Látka má relativně nízkou vazbu na plazmatické proteiny (9–33%). Vylučuje se z těla, zejména ledvinami, v nezměněné podobě. Renální clearance významně převyšuje clearance kreatininu, což naznačuje, že látka je vylučována nejen glomerulární filtrací, ale také tubulární sekrecí.

Jediným metabolitem nalezeným v moči je 9-karboxymethoxymethylguanin (tvoří 10–15% dávky).

Masť (krém) pro vnější použití

Při použití externě na neporušenou kůži má acyklovir minimální absorpci. Nebyla detekována v krvi / moči.

V případě aplikace na postiženou kůži je látka absorbována mírně. Při nepřítomnosti zhoršené funkce ledvin je sérová koncentrace až 0,28 μg / ml, u pacientů s chronickým selháním ledvin toto číslo stoupá na 0,78 μg / ml. Vylučování se provádí ledvinami (až 9,4% denní dávky).

Oční masti

Prostřednictvím epitelu rohovky acyklovir snadno proniká a vytváří terapeutickou koncentraci v nitrooční tekutině. Při použití léčiva ve formě oční masti neexistují žádné metody pro stanovení látky v krvi..

Infuzní roztok

Cssmax (maximální rovnovážná koncentrace) acyklovir po infuzi po dobu 60 minut v dávce 2,5; Pět; 10 a 15 mg / kg jsou 5,1; 9,8; 20,7 a 23,6 μg / ml. Cssmin (minimální rovnovážná koncentrace) acykloviru v plazmě 7 hodin po infuzi v uvedených dávkách je 0,5; 0,7; 2,3 a 2,0 μg / ml.

U dětí od jednoho roku věku, srovnatelné Cssmax a Cssmin pozorováno při podání v dávce 250 mg / m2 odpovídá 5 mg / kg (dávka pro dospělé) a v dávce 500 mg / m2 je ekvivalentní 10 mg / kg (dávka pro dospělé).

U dětí od 0 do 3 měsíců, které dostávaly acyklovir ve formě infuze v dávce 10 mg / kg po dobu více než 60 minut každých 8 hodin, Cssmax a Cssmin byly 13,8 respektive 2,3 μg / ml.

V mozkomíšním moku je koncentrace acykloviru přibližně 50% jeho plazmatické koncentrace.

Souvislost s bílkovinami krevní plazmy je zanedbatelná - z 9 na 33% je proto nepravděpodobný vývoj lékových interakcí v důsledku vytěsnění z vazebných míst s bílkovinami plazmy..

Po intravenózním podání acykloviru u dospělých T1/2 (poločas) z plazmy je přibližně 2,9 hodiny. Většina látky je vylučována ledvinami v nezměněné podobě. Renální clearance acykloviru je významně vyšší než clearance kreatininu. To ukazuje na vylučování látky nejen glomerulární filtrací, ale také tubulární sekrecí..

Hlavním metabolitem acykloviru je 9-karboxymethoxymethylguanin, v moči představuje přibližně 10–15% podané dávky. Při předepisování acykloviru 1 hodinu po užití probenecidu v dávce 1 000 mg T1/2 acyklovir a AUC (plocha pod křivkou závislosti koncentrace na čase) vzrostly o 18 a 40%.

Klírens acykloviru u starších pacientů klesá souběžně se snížením clearance kreatininu, zatímco T1/2 se mírně mění.

Při chronickém selhání ledvin T1/2 průměr acykloviru 19,5 hodiny, během hemodialýzy je to 5,7 hodin a plazmatická koncentrace acykloviru klesá asi o 60%.

Indikace pro použití

Podle pokynů je parenterální a perorální acyklovir předepsán k léčbě následujících onemocnění:

  • primární a opakující se genitální herpes, který je závažný;
  • herpes zoster způsobený virem Varicella zoster;
  • recidivující a primární herpes simplex s poškozením sliznic a kůže způsobený virem Herpes simplex typu 1 a 2 u pacientů se sníženou imunitou;
  • herpes zoster, doprovázený poškozením očí.

Uvnitř je použití Acycloviru indikováno k prevenci často se opakujících herpes genitálií, stejně jako herpes simplex a herpes zoster způsobených virem Varicella zoster, se zhoršenou imunitou..

Parenterálně je léčivo předepsáno pro léčbu encefalitidy způsobené virem Herpes simplex typu 1 a 2 a také na generalizovanou infekci u novorozenců způsobenou virem Herpes simplex.

Při léčbě planých neštovic do 24 hodin po vzniku typické vyrážky s neporušenou imunitou se Acyclovir užívá perorálně, se zhoršenou imunitou - parenterálně.

Kontraindikace

Použití všech lékových forem Acycloviru je kontraindikováno v případě přecitlivělosti na jeho složky..

Absolutní kontraindikace pro tablety:

  • nedostatek laktázy, nesnášenlivost laktózy, malabsorpce glukózy-galaktózy (pro lékovou formu, která obsahuje monohydrát laktózy jako pomocnou složku);
  • věk do 3 let;
  • období laktace.

Relativní kontraindikace pro tablety (Acyclovir je předepsán pod lékařským dohledem):

  • neurologické poruchy / reakce na užívání cytotoxických léků (včetně zatížené anamnézy);
  • zhoršená funkce ledvin;
  • použití velkých dávek acykloviru, zejména na pozadí dehydratace;
  • stáří;
  • těhotenství.

Relativní kontraindikace masti (krému) pro vnější použití (Acyclovir je předepsán pod lékařským dohledem):

Absolutní kontraindikací pro použití oční masti je kojení. Pod lékařským dohledem je oční mast Acyclovir předepsána během těhotenství.

Absolutní kontraindikací pro použití infuzního roztoku je kojení..

Relativní kontraindikace pro infuzní roztok (Acyclovir je předepsán pod lékařským dohledem):

  • dehydratace;
  • selhání ledvin;
  • neurologické poruchy;
  • poruchy elektrolytů;
  • těžká hypoxie;
  • reakce na užívání cytotoxických léčiv (včetně zatížené anamnézy);
  • kombinovaná terapie s léky, které poškozují renální funkce, zejména s cyklosporinem, takrolimus (vyžaduje monitorování renálních funkcí);
  • kombinovaná terapie s mykofenolát mofetilem (imunosupresivní lék používaný při transplantaci orgánů);
  • těhotenství.

Návod k použití Acycloviru: metoda a dávkování

Dospělým pacientům v léčbě primárních infekcí a relapsů Herpes simplex kůže a sliznic je obvykle předepsána 1 tableta (200 mg) 5krát denně. Trvání příjmu léčiva je 5 dní. Ve vážných případech může být vyžadována delší léčba. Při výrazném oslabení imunity je možné zvýšit dávku 2krát nebo intravenózně.

Aby se potlačil rozvoj relapsů, je Herpes simplex s normálním imunitním systémem obvykle předepsán 1 tableta (200 mg) 4krát denně, nebo 2 tablety 2krát denně. Při snížené imunitě může být nutné zvýšit dávku.

Lokálně a externě se Acyclovir krém nebo mast nanáší vatovým tamponem nebo čistýma rukama na postižené oblasti a přilehlé oblasti kůže tenkou vrstvou. Frekvence aplikace - 5krát denně v pravidelných intervalech. Léčba pokračuje, dokud se na váčcích nevytvoří krusty nebo dokud se nezhojí. Průměrná doba léčby je 5-10 dní.

Oční masti Acyclovir pro dospělé a děti by měly být umístěny do dolního spojivkového vaku ve formě proužku o délce 1 cm. Procedura se provádí 5x denně (každé 4 hodiny) až do úplného uzdravení. Po uzdravení pokračuje léčba další 3 dny..

Intravenózní kapání pro děti starší 12 let a pro dospělé se obvykle předepisuje v dávce 5 až 10 mg / kg s intervalem mezi injekcemi 8 hodin. Pro děti ve věku od 3 měsíců do 12 let se dávka vypočítává na základě plochy povrchu těla - 250–500 mg / m 2, pro novorozence - 10 mg / kg.

Vedlejší efekty

  • kožní alergické reakce;
  • anafylaktické reakce;
  • zvýšená aktivita hepatických transamináz;
  • zmatení vědomí;
  • halucinace;
  • horečka;
  • lymfadenopatie;
  • bolest hlavy;
  • leukopenie;
  • zrakové postižení;
  • periferní edém.

Při parenterálním podání Acycloviru mohou být: akutní selhání ledvin, flebitida nebo zánět v místě vpichu, příznaky encefalopatie, hematologické poruchy, hematurie, hemolýza, diseminovaný intravaskulární koagulační syndrom, snížený krevní tlak, mentální poruchy, deprese nebo psychóza, gastrointestinální dysfunkce.

Užívání pilulek může vést k rozvoji malátnosti, parestézie, dysfunkce gastrointestinálního traktu (ve formě nevolnosti, zvracení, průjmu, bolesti břicha), alopecie, agitace, myalgie, závratě, ospalosti.

Předávkovat

Tablety

Existují důkazy o požití 20 mg acykloviru.

Hlavní příznaky předávkování: agitace, křeče, kóma, letargie. Pokud koncentrace acykloviru překročí rozpustnost v renálních tubulích (2,5 mg / ml), může být pozorována srážení v renálních tubulích.

Infuzní roztok

V případě předávkování dochází ke zvýšení koncentrace kreatininu v séru, dusíku močoviny v krvi a rozvoji selhání ledvin. Mezi neurologické příznaky patří agitovanost, halucinace, zmatenost, záchvaty a kóma.

Masť (krém) pro vnější použití, oční mast

Při náhodném požití je možné předávkování acyklovirem.

Hlavní příznaky: zhoršená funkce ledvin, neurologické poruchy, bolesti hlavy, dušnost, průjem, zvracení, nauzea, záchvaty, letargie, kóma.

Terapie: aktivity zaměřené na zachování životních funkcí, hemodialýza.

speciální instrukce

Dlouhodobé používání acykloviru nebo opakované cykly u pacientů se sníženou imunitou mohou vést ke vzniku virových kmenů, které nevykazují citlivost na lék.

Při perorálním užívání léku ve vysokých dávkách je třeba sledovat příjem dostatečného množství tekutiny v těle.

Užívání léku nezabrání pohlavnímu přenosu oparu, proto by se během terapie, i při absenci klinických projevů, nemělo pohlavní styk vyhýbat.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Během doby perorálního podávání Acycloviru ve formě tablet by pacienti měli být při řízení vozidel opatrní.

Infuzní roztok je určen výhradně k použití v nemocničním prostředí, proto neexistují žádné údaje o účinku terapie na schopnost řídit vozidla..

Aplikace během těhotenství a laktace

  • těhotenství: terapie může být prováděna pod lékařským dohledem po posouzení poměru očekávaného přínosu s možným rizikem;
  • období laktace: tablety, oční masti, infuzní roztok - léčivo je kontraindikováno; vnější masť / krém - léčba může být prováděna pod lékařským dohledem po posouzení poměru očekávaného prospěchu s možným rizikem.

Použití v dětství

Acyclovir ve formě tablet není předepisován pacientům mladším 3 let.

Se zhoršenou funkcí ledvin

Lék v lékových formách pro systémové použití (tablety a infuzní roztok) je předepsán s opatrností v případě zhoršené funkce ledvin (selhání ledvin).

Použití u starších osob

Acyclovir tablety jsou předepisovány pro starší pacienty s opatrností.

Lékové interakce

Při současném podávání probenecidu se průměrné T zvyšuje1/2 a clearance acykloviru se snižuje.

Společný příjem s nefrotoxickými léky zvyšuje riziko rozvoje renální dysfunkce, s imunostimulanty - zvyšuje účinek acykloviru.

Při míchání roztoků vezměte v úvahu alkalickou reakci acykloviru pro intravenózní podání (pH 11)..

Analogy

Acyclovirové analogy jsou:

  • účinnou látkou: Herperax, Vivorax, Zovirax, Medovir, Provirsan, Acyclostad, Virolex;
  • mechanismem účinku: Valcyte, Ribavirin, Trivorin, Arviron, Virazol, Rebetol, Valtrex, Valacyclovir, Cymeven, Vacirex, Valogard, Valvir, Vairova, Famvir, Ribavin, Ribapeg, Minaker.

Podmínky skladování

  • krém pro vnější použití - 2 roky při teplotách do 25 ° C;
  • masti pro vnější použití - 2 roky při teplotách do 8-15 ° C;
  • oční masti - 3 roky při teplotě 15–25 ° C;
  • tablety, lyofilizát pro přípravu injekčního roztoku - 3 roky při teplotách do 25 ° C.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na lékařský předpis.

Recenze o Acyclovir

Většina recenzí o Acycloviru je pozitivní. Lék je považován za účinný, levný a cenově dostupný.

Míra vývoje terapeutického účinku masti (krému) pro vnější použití se hodnotí různými způsoby. Někteří říkají, že zlepšení přichází rychle, zatímco jiní poukazují na to, že úleva od symptomů není okamžitá. Je také třeba poznamenat, že užívání léčiva může vést k rozvoji vedlejších účinků (otoky, dermatózy). Kromě toho existují negativní recenze týkající se konzistence a hořké chuti masti..

Tablety Acycloviru se obvykle používají v případech, kdy nebylo možné zastavit projevy oparu vnějšími prostředky. Uživatelé si uvědomují, že nejlepších výsledků je dosaženo při užívání léku s výskytem prvních příznaků nemoci..

Za hlavní výhody oční masti se považuje její účinnost, přijatelná cena a vhodné balení. Nevýhody zahrnují malý objem trubice.

Cena Acycloviru v lékárnách

Přibližná cena Acycloviru je: tablety (20 kusů po 200 nebo 400 mg) - 19-21 nebo 164-226 rublů; 5% mast pro vnější použití (1 zkumavka o hmotnosti 5 nebo 10 g) - 15 nebo 22 rublů; 3% oční masti (1 zkumavka, každá po 5 g) - 86–123 rublů; lyofilizát pro přípravu infuzního roztoku (1 láhev 250 mg) - 193 rublů.

Acyclovir

Lékárník akce

Acyclovir je syntetický analog purinových nukleosidů. Poté, co acyklovir vstoupí do infikovaných buněk, které obsahují virovou thymidinkinázu, je fosforylován a stává se acyklovirmonofosfát, který je dále syntetizován za účasti buněčné guanylátkinázy na difosfát a poté na trifosfát. Tento trifosfát působí na virovou DNA polymerázu, je začleněn do řetězce DNA viru a způsobuje, že se vlákno rozbije, a blokuje následnou replikaci virové DNA bez poškození hostitelských buněk. Acyclovir inhibuje in vivo a in vitro replikaci následujících lidských herpesvirů: Varicella zoster, herpes simplex typu 1 a typu 2, cytomegalovirus, virus Epstein-Barr. Při opakovaném použití acykloviru nebo dlouhodobé léčbě u pacientů se závažným nedostatkem imunity se vytváří rezistence virů Varicella zoster a Herpes simplex na acyklovir. U mnoha klinických izolátů, které byly získány od pacientů rezistentních na acyklovir, došlo k relativnímu nedostatku virové thymidinkinázy nebo k narušení struktury DNA polymerázy nebo virové thymidinkinázy. S herpesem acyklovir zabraňuje tvorbě nových prvků vyrážky, snižuje možnost kožního šíření a komplikací z vnitřních orgánů, snižuje bolest v akutní fázi s herpes zoster, urychluje tvorbu krustů. Má také imunostimulační účinek. Při perorálním podání je acyklovir částečně absorbován z gastrointestinálního traktu, biologická dostupnost je v průměru 20%, nezávisí na formě léčiva, klesá se zvyšující se dávkou; jídlo nemá významný vliv na vstřebávání acykloviru. Při perorálním podání každé 4 hodiny, 200 mg acykloviru u dospělých, je koncentrace v krvi 0,4 - 0,7 μg / ml. Při intravenózním kapání u dospělých je maximální koncentrace jedna hodina po podání v dávkách 2,5; Pět; 10 mg / kg bylo 5,1; 9,8; 20,7 μg / ml. Minimální koncentrace po 7 hodinách po podání je 0,5; 0,7 a 2,3 μg / ml. U dětí starších než 1 rok byly tyto hodnoty pro infúzi 250 a 500 mg / m2 stejné jako u dospělých v 5 a 10 mg / kg. U kojenců do 3 měsíců je maximální koncentrace 13,8 μg / ml, pokud je podávána kapkou během jedné hodiny po 10 mg / kg každých 8 hodin, minimálně 2,3 μg / ml. Acyclovir se váže na proteiny špatně 9 - 33%. Prochází placentárními, hematoencefalickými bariérami, do mateřského mléka, dobře proniká do tkání, orgánů a tělních tekutin (nachází se v mozku, ledvinách, játrech, plicích, vodní vlhkosti, slzné tekutině, střevech, svalech, slezině, děloze, sliznici a sekretech) vagina, sperma, mozkomíšní mok, obsah herpetických váčků). V játrech se při působení enzymů (alkohol - a aldehyddehydrogenáza, aldehyd oxidáza) metabolizuje za vzniku neaktivních metabolitů. Hlavní cestou vylučování jsou ledviny. V nezměněné formě se při perorálním podání vylučuje 14% při intravenózním podání - 45–79%. Hlavním metabolitem v moči je 9-karboxymethoxymethylguanin. Do stolice se vylučuje méně než 2%, ve vydechovaném vzduchu lze stanovit stopová množství. Poločas pro perorální podání u dospělých je 2,5–3,3 hodiny, pro intravenózní podání u dospělých - 2,9 hodiny, od 1 roku do 18 let - 2,6 hodiny, až 3 měsíce - 3,8 hodiny. Při chronickém selhání ledvin se eliminační poločas zvyšuje na 19,5 hodiny, během hemodialýzy - 5,7 hodiny, s kontinuální ambulantní peritoneální dialýzou - 14-18 hodin. Jednorázová hemodialyzační sezení po dobu 6 hodin snižuje koncentraci acykloviru o 60%, s peritoneální dialýzou (také jednou) se clearance acykloviru významně nemění. Při aplikaci na kůži je absorpce střední, hladina v séru je až 0,28 μg / ml, v případě zhoršené funkce ledvin až 0,78 μg / ml. Oční masti dobře a snadno prochází rohovkou a vytváří terapeutickou koncentraci v oční tekutině. U myší a potkanů, kteří dostávali acyklovir až do 450 mg / kg / den orálně během svého života, nebyl nalezen žádný karcinogenní účinek. Acyclovir prokázal mutagenní účinky v několika testech: ze 16 testů in vivo a in vitro bylo 5 testů pozitivní. U myší neměl acyklovir žádný účinek na reprodukci a plodnost, pokud byl podáván perorálně v dávce 450 mg / kg / den a potkanům, když byl podáván subkutánně v dávce 50 mg / kg / den. Při nejvyšší dávce (50 mg / kg / den subkutánně) u králíků a potkanů ​​se účinnost implantace snížila. Teratogenní účinek acykloviru nebyl dosažen ve studii na myších 450 mg / kg / den, orálně, u králíků 50 mg / kg / den, subkutánně a intravenózně, potkanů ​​50 mg / kg / den, subkutánně. Studie karcinogenity acykloviru s externím použitím nebyly provedeny. U lidí nebyly hlášeny žádné poruchy spermatogeneze, morfologie nebo pohyblivosti spermií. Vysoké dávky 80 nebo 320 mg / kg / den intraperitoneálně u potkanů, 100 nebo 200 mg / kg / den intravenózně u psů však způsobily aspermatogenezi a atrofii varlat. Testikulární změny nebyly pozorovány po intravenózním podání 50 mg / kg / den psům po dobu 1 měsíce nebo 60 mg / kg / den ústy po dobu 1 roku.

Indikace

Systémové použití: opakující se a primární infekce sliznic a kůže, které jsou způsobeny virem herpes simplex, včetně herpetických lézí u imunokompromitovaných pacientů; genitální opar; Plané neštovice; pásový opar.
Vnější použití (ve formě krému, masti): herpes simplex sliznic a kůže; genitální herpes (recidivující a primární); lokalizovaný herpes zoster (jako doplňková terapie).
Lokálně v oftalmologii: herpetická keratitida.

Kontraindikace

Přecitlivělost (včetně na valaciklovir). Omezte intravenózní použití pro dehydrataci, selhání ledvin, neurologické poruchy nebo neurologické reakce na použití cytotoxických léků (včetně anamnézy); orální podání pro selhání ledvin, dehydratace.

Dávkování

Acyclovir se užívá intravenózně, lokálně dovnitř. Dávka se nastavuje individuálně. Pro děti se dávka vypočítává v závislosti na věku, indikacích, hmotnosti / ploše těla. Terapie by měla být zahájena co nejdříve, při prvních známkách onemocnění..
Intravenózní kapání (injikováno stejnou rychlostí po dobu jedné hodiny): s herpetickou infekcí, pásovým oparem, závažnými herpetickými lézemi genitálií pro dospělé - 3krát denně, 5 mg / kg po dobu 5 dnů; pro pacienty se zhoršenou imunitou proti herpetické encefalitidě - každých 8 hodin při 10 mg / kg po dobu 10 dnů. Pro dospělé je maximální dávka při intravenózním podání 30 mg / kg nebo 1,5 g / m2 / den.
Uvnitř, bez ohledu na příjem potravy: dospělí - 5krát denně, 0,2 g (bez noci) po dobu 5-10 dnů. S pásovým oparem a planými neštovicemi 5x denně 0,8 g na týden. Při systémovém použití u starších pacientů může být nezbytné upravit interval mezi dávkami nebo samotnými dávkami, u pacientů se zhoršenou funkcí ledvin je dávka snížena s ohledem na clearance kreatininu.
Navenek: mast nebo krém se aplikuje 5krát denně po dobu 5-10 dnů (alespoň 5 dnů, i když příznaky zmizí).
Oční masti: pro děti a dospělé se do spodního spojivkového vaku umístí pruh masti o délce 10 mm 5x denně (každé 4 hodiny) po dobu 7-10 dnů (v léčbě by se mělo pokračovat alespoň 3 dny po léčbě).
Pokud vynecháte další dávku acykloviru, vyplatí se ji užít, jak si vzpomínáte, další dávka by měla být provedena po uplynutí stanovené doby od poslední dávky.
Při léčbě acyklovirem se doporučuje užívat velké množství tekutiny (aby se zabránilo tvorbě acyklovirového sedimentu v renálních tubulích). Pacienti s neurologickými poruchami, nerovnováhou elektrolytů, ledvinami a játry při intravenózním podání by měli být opatrní. Aby se snížilo riziko poškození ledvin během intravenózní infuze, měl by být lék podáván pomalu, přes hodinu. Pokud se objeví příznaky nefropatie, je léčivo zrušeno. Při použití vysokých dávek u starších pacientů, u pacientů se zhoršenou imunitou, se zvyšuje pravděpodobnost toxických účinků na centrální nervový systém. Při léčbě pacientů s těžkými formami infekce HIV acyklovirem byly hlášeny trombocytopenická purpura a / nebo hemolytický uremický syndrom, v některých případech fatální. Nepoužívejte acyklovir k léčbě dětí s mírnými planými neštovicemi. Při léčbě genitálního oparu by se nemělo pohlavnímu styku vyhýbat. Masti a krémy pro vnější použití (5%) se nedoporučují aplikovat na sliznice očí a ústní dutiny, protože může dojít k závažnému lokálnímu zánětu. Během oční masti nepoužívejte kontaktní čočky.

Vedlejší efekty

Se systémovým použitím. Krev a oběhový systém: anémie, trombocytopenie / trombocytóza, neutropenie / neutrofie, leukocytóza, syndrom diseminované intravaskulární koagulace, hematurie, hemolýza, hypotenze;
zažívací systém: průjem, nevolnost a / nebo zvracení, anorexie, bolesti břicha; nervový systém: bolesti hlavy, malátnost, závratě, ospalost, agitace, delirium, příznaky encefalopatie (halucinace, zmatek, třes, křeče, kóma), psychóza nebo deprese;
genitourinary system: přechodné zvýšení koncentrace močovinového dusíku a kreatininu v krevním séru, akutní selhání ledvin;
ostatní: anafylaktické reakce, kožní reakce (vyrážka, svědění, Lyellův syndrom, multiformní erytém, kopřivka a další), horečka, rozmazané vidění, lymfadenopatie, leukopenie, periferní edém, zvýšené jaterní transaminázy a hladiny bilirubinu, parestezie, myalgie, alopecie areata, fletie nekróza (při intravenózním podání).
Při lokálním použití: pálení, bolestivost, vyrážka, svědění, vulvitida.
Při použití oční masti: blefaritida, pálení v místě aplikace, punkční povrchová keratopatie, konjunktivitida.

Interakce

Jiná nefrotoxická léčiva zvyšují potenciál pro nefrotoxické účinky. Při současném použití s ​​probenecidem, AUC a prodloužením poločasu acykloviru se snižuje renální clearance a vylučuje se vylučování, což vede ke zvýšeným toxickým účinkům.

speciální instrukce

Aplikace během těhotenství a laktace

Během těhotenství je možné, když je očekávaný účinek léčby vyšší než možné riziko pro plod (nejsou k dispozici dostatečné studie bezpečnosti použití u těhotných žen). Při kojení se acyklovir používá pouze v nezbytných případech as opatrností.

Předávkovat

V případě předávkování acyklovirem se objevují bolesti hlavy, průjem, neurologické poruchy, nevolnost, dušnost, zvracení, selhání ledvin, křeče, letargie, kóma. Vyžaduje se symptomatická terapie, dostatečná hydratace, udržování životních funkcí, hemodialýza (zejména pokud se vyvine akutní selhání ledvin a anurie). Nejsou k dispozici žádné údaje o předávkování při lokálním použití.

Acyclovir tablety návod k použití

Potřebuji na nákup acykloviru předpis

Tím, že působí na zažívací trakt (gastrointestinální trakt), může tento lék způsobit:

Nejběžnější vedlejší účinky tohoto léku na krevní tělíska jsou:

  • hemolytická anémie (snížení koncentrace hemoglobinu a / nebo červených krvinek v periferní krvi v důsledku jejich předčasné destrukce);
  • leukocytóza / leukopenie (zvýšení nebo snížení počtu leukocytů v periferní krvi);
  • trombocytóza / trombocytopenie (zvýšení nebo snížení počtu krevních destiček v periferní krvi);
  • DIC syndrom (syndrom diseminované intravaskulární koagulace krve v důsledku prudkého poklesu počtu krevních destiček a koagulačních faktorů) atd..

v průměru 250 - 500 mg

  • hematurie (krev v moči);
  • akutní selhání ledvin s rychlým intravenózním podáním (prudké snížení renální vylučovací funkce, doprovázené hromaděním močoviny a zbytkového dusíku v krvi).

Ze strany nervového systému je možné, že:

  • závrať;
  • halucinace;
  • zmatení vědomí;
  • záchvaty;
  • delirium atd..

farmaceutický účinek

Toto léčivo je syntetický analog thymidinového nukleosidu, který proniká do buněk postižených virem a zastavuje vývoj a reprodukci patogenu. Účinná látka ze složení masti je schopna se integrovat do DNA viru a v důsledku toho narušit její reprodukci. Zároveň látka neporušuje normální genetické informace v lidských buňkách a nemá toxický účinek..

Acyclovir hexal, acyclovir pharmac (druhé slovo v názvu léčiva označuje výrobce) nebo jakákoli jiná mast se stejnou účinnou látkou, s včasným použitím, může dosáhnout následujících výsledků:

  • nedostatek nových vyrážek;
  • prevence kožního šíření;
  • snížení rizika vzniku viscerálních komplikací;
  • zvýšení míry výskytu krusty na postižené oblasti;
  • úlevu od akutní bolesti u šindelů;
  • zvýšená imunita.

Ke zrychlení hojení tkáně při použití masti dochází v důsledku odstranění otoku tkáně a zlepšení krevního oběhu v nich. Pokud začnete lék aplikovat včas na postižené oblasti, neobjeví se hojné vyrážky.

Oční mast je také účinná proti virům z rodiny herpes. Infekce může ovlivnit oči, což vede k vážným důsledkům při neexistenci včasné terapie. Koncentrace léčiva je snížena, protože pronikání do očních tkání je pro účinnou látku snazší a není částečně ztraceno..

Lék není účinný proti plísňovým a bakteriálním lézí a nemůže být použit ani při komplexní terapii, protože nezbaví projevů patologie.

Cena a analoga

Cena tablet v Rusku je od 35 do 60 rublů, mastí - od 70 do 190 rublů, ale ve velkých městech (Moskva, Petrohrad a další) cena může dosáhnout 400 rublů za balení. Na Ukrajině lék stojí 18 až 210 a někdy až 370 hřiven. Následující léky jsou analogy "Acyclovir":

Acyclovir lze také nahradit takovými léky jako „Abamun“, „Arbimax“, „Atsivir“, „Atsik“, „Motivir“, „Deytiforin“, „Ribavirin“, „Florenal“.

Acyclovir-Akrikhin návod k použití, dávkování a metoda

Tablety

Ve formě tablet se Acyclovir-Akrikhin užívá perorálně, během jídla nebo bezprostředně po jídle. Lék by měl být užíván s vodou.

Dávkový režim je individuální a závisí na závažnosti základního onemocnění..

Doporučené dávky pro děti od 3 let a dospělé:

  • ošetření šindelů: 800 mg 5krát denně (každé 4 hodiny během bdění, kromě nočního spánku), délka kurzu je 7-10 dnů;
  • prevence infekcí způsobených herpetickými viry typu 1 a 2 u pacientů s imunodeficiencí: 200 mg 4krát denně (každých 6 hodin); maximální dávka je až 400 mg léčiva 5krát denně (v závislosti na závažnosti infekce);
  • prevence opakování infekcí způsobených herpetickými viry typu 1 a 2 u osob s normálním imunitním stavem: 200 mg 4krát denně každých 6 hodin, doba trvání kurzu je od 6 do 12 měsíců;
  • léčba primárních a sekundárních infekcí sliznic a kůže způsobených viry herpes simplex typu 1 a 2: 200 mg 5krát denně (každé 4 hodiny, s výjimkou nočního spánku), délka trvání kurzu je 5 dní (u genitálního oparu - 10 dní ) nebo více, je-li to nutné;
  • komplexní léčba těžké imunodeficience (pacienti s infekcí HIV a pacienti, kteří podstoupili transplantaci kostní dřeně): 400 mg 5krát denně.

U planých neštovic jsou dětem ve věku 3 až 6 let předepsány 400 mg drogy 4krát denně a dospělým a dětem starším 6 let - 800 mg 4krát denně. Přesná dávka se stanoví v dávce 20 mg na kg tělesné hmotnosti. Trvání léčby je 5 dní.

U pacientů se zhoršenou funkcí ledvin je dávka Acyclovir-Akrikhin upravována v závislosti na typu infekce a na hodnotě clearance kreatininu. U infekcí způsobených Herpes simplex a clearance kreatininu nižší než 10 ml / min by měla být dávka snížena na 400 mg denně ve dvou rozdělených dávkách (interval mezi dávkami by měl být nejméně 12 hodin). Denní dávka léčiva pro pacienty se závažnou imunodeficiencí (jako udržovací terapie) a plané neštovice nebo pásový opar s clearance kreatininu nižší než 10 ml / min je 800 mg dvakrát denně (s intervalem nejméně 12 hodin) a s clearance kreatininu 10 –25 ml / min - 800 mg 3x denně (s intervaly mezi dávkami nejméně 8 hodin).

Masť pro vnější použití

Acyclovir-Akrikhin ve formě masti se používá externě. Lék se aplikuje v tenké vrstvě každé 4 hodiny (5krát denně) na postiženou kůži, jakož i na oblasti, které ji sousedí. Můžete použít vatový tampon nebo aplikovat mast přímo rukama (předem omyté).

Léčba pokračuje, dokud se na váčcích nevytvoří kůra nebo dokud nejsou zcela uzdraveny. Kurz trvá v průměru 5 dní. Maximální délka terapie je 10 dní. Pokud léčba nemá žádný účinek, měli byste se poradit s lékařem.

Poučení pro dospělé

Recenze „Acyclovir“ jsou umístěny jako nejúčinnější nástroj, ale ne zcela pohodlné. Faktem je, že k aktivaci všech jeho funkcí by tablety měly být vypity pouze během jídla nebo po jídle a léčba některých infekcí zahrnuje až pětkrát denně..

Pro léčbu ovčích neštovic musí dospělí dostávat 800 mg látky denně v 5 dávkách. Interval pro noc je 8 hodin a odpoledne každé 4 hodiny mezi dávkami. Délka léčby je 1-1,5 týdnů, v závislosti na závažnosti onemocnění.

Šindele se také ošetřují jednou dávkou 800 mg. V tomto případě je nutné brát léky 4krát denně s přestávkou 6 hodin. Děti starší 3 let jsou považovány za dospělé a dostávají stejnou dávku.

Instrukce pro tablety "Acyclovir" 400 mg pro herpes je následující:

  1. Při mírné formě onemocnění stačí užít pouze 200 mg látky 5krát denně s intervalem 4 hodin během dne a 8 hodin v noci. To znamená, že tablety musí být rozděleny na polovinu nebo zakoupeny v nižší dávce..
  2. Vážný průběh nemoci vyžaduje zvýšení dávky na 400 mg a průběh léčby až do 10 dnů, ale toto rozhodnutí může učinit pouze lékař.

Pro prevenci recidivy oparu stačí užít 200 mg látky 3-4krát denně nebo 0,4 g 2krát denně. Délka léčby je stanovena na základě rizika infekce.

Při léčbě pacientů se závažnou imunodeficiencí je lék předepsán 400 mg denně, každé 4 hodiny. Podobná dávka je nutná v případě snížené absorpce ze střeva nebo po transplantaci kostní dřeně a jiných orgánů. Pro prevenci oparu u těchto pacientů je dávka 0,4 g jednou denně. Délka kurzu je individuální. Ve stáří by měl být během léčby pečlivě sledován dostatečný příjem tekutin.

Jaké patologie jsou předepsány

Název nemoci
Mechanismus terapeutického působení
Dávkování léčiva
Typ viru Herpes simplex 1 a 2 (genitální)
Lék vstupuje do infikované buňky a přeměňuje se v aktivní formu - acyklovirtrifosfát s pomocí řady enzymů jak buňky, tak samotného viru. Dále je tato látka inkorporována do molekuly DNA viru, což způsobuje přerušení řetězce a blokuje proces replikace (reprodukce) jeho genomu. Při mírném průběhu onemocnění se doporučuje, aby dospělí a děti kombinovali systémové užívání drog s místními formami. Systematicky se doporučuje, aby dospělí a děti starší 2 let užívali 200 mg 5krát denně. Děti mladší 2 let jsou předepisovány 100 mg 5krát denně. Poslední dávka léku by měla být provedena nejméně 2 až 3 hodiny před spaním. Navenek se používá 5% mast nebo krém 4 - 5 krát denně, aplikuje se v tenké vrstvě, aniž by se votřel do postižené kůže. Při závažnějším průběhu onemocnění začíná léčba intravenózním jmenováním léčiva ve formě kapátků 3x denně 5 až 10 mg / kg nebo 0,5 g / m2 v jedné kapátce pro dospělé i děti. Odkapávání léku zahrnuje pod neustálým dohledem zdravotnického personálu

Kromě toho je důležité sledovat hodinový výdej moči (výdej moči), aby se včas identifikovaly možné včasné příznaky akutního selhání ledvin. Rychlost podávání léčiva by měla být pomalá, ne více než 250 ml standardního roztoku za 1 hodinu

Po zlepšení stavu pacienta a stanovení jasné pozitivní dynamiky je pacient přenesen do tabletové formy léčiva. U doprovodné herpetické keratitidy se používají 3% oční masti. Jsou umístěny za spodní víčko pruhem 0,5-1 cm dlouhým 5krát denně po dobu 5-10 dnů. Šindele (herpes Zoster)
Protože tento zástupce rodiny herpetických virů méně reaguje na léčbu tímto léčivem, používají se ke zlepšení terapeutického účinku zvýšené dávky léčiva. Optimální orální dávka pro dospělé a děti starší 2 let je 800 mg 5krát denně. U dětí do 2 let je 400 mg indikováno 5krát denně. Průběh léčby trvá 7 až 15 dní a v některých případech až jeden měsíc. Kapací a topická příprava se předepisuje stejným způsobem jako u viru herpes simplex. Plané neštovice (plané neštovice)
Dávky pro léčbu planých neštovic jsou totožné s dávkami pro pásový opar a jsou 800 mg a 400 mg pro dospělé a pro děti do 2 let, respektive 5krát denně. Avšak vzhledem k tomu, že ovčí neštovice jsou často závažnější u dospělých, je pro tuto konkrétní věkovou skupinu indikována léčba drogami. Léčba ovčích neštovic u dětí tímto lékem se nedoporučuje ze dvou důvodů. Zaprvé, plané neštovice odcházejí samy od sebe s tradiční úpravou brilantní zelenou a paracetamolem. Za druhé, použitím tohoto léku se vyvine slabší imunita proti této infekci, která přispívá k jeho relapsu (opětovnému zhoršení) v průběhu života. Cytomegalovirus
U těchto nemocí je léčba předepisována lékařem individuálně, v závislosti na stanovených cílech (prevence nebo léčení) a průvodních nemocích pacienta. Virus Epstein-Barr

Farmakologické vlastnosti

Lék má výrazný antivirový účinek..

Penetrace do lidského těla se aktivní složka léčiva začíná integrovat do DNA viru a blokuje jeho syntézu.

Lék je vysoce účinný proti následujícím virům:

  • opar;
  • neštovice;
  • pásový opar;
  • cytomegalovirus;
  • Epstein Bar.

V případě heretické léze má aktivní složka léčiva následující farmakologické účinky:

  • zabraňuje vzniku nových ohnisek;
  • snižuje pravděpodobnost kontaminace čisté kůže;
  • urychluje tvorbu krusty na ohniskách;
  • snižuje bolestivé pocity atd..

speciální instrukce

Tablety

Během léčby je nutné sledovat hladinu kreatininu a obsah močoviny v krvi. Pacient by měl mít dostatek tekutin.

Při dlouhodobé nebo opakované léčbě acyklovirem u pacientů se sníženou imunitou se mohou objevit virové kmeny, které nejsou citlivé na působení acykloviru-Akrikhinu. Většina těchto kmenů vykazovala relativní nedostatek enzymu thymidinkinázy; Byly také izolovány kmeny virů se změněnou DNA polymerázou nebo se změněnou thymidinkinázou.

Acyclovir-Akrikhin nechrání před pohlavním přenosem oparu, proto by se během léčby měl člověk vyhýbat pohlavnímu styku, i když neexistují klinické projevy nemoci.

Masť pro vnější použití

Maximální terapeutický účinek je dosažen, pokud je léčba lékem zahájena co nejdříve. Masť by měla být používána okamžitě poté, co se objeví první příznaky nemoci (svědění, pálení, brnění, zarudnutí a pocit napětí)..

Acyclovir-Akrikhin by neměl být aplikován na sliznice očí a ústní dutiny, protože může dojít k závažnému lokálnímu zánětu.

Při léčbě herpes genitálií je nutné během tohoto období ukončit pohlavní styk nebo používat kondomy, protože acyklovir nechrání před pohlavním přenosem viru.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Pacienti podstupující léčbu přípravkem Acyclovir-Akrikhin ve formě tablet by měli být opatrní při řízení a provádění jiných prací, které vyžadují zvláštní soustředění pozornosti a rychlou reakci

speciální instrukce

Při studiu pokynů pro použití tablet Acyclovir je třeba věnovat pozornost více nuancím. Pro děti a dospělé je tento lék předepisován výhradně lékařem - lze jej používat podle pokynů lékaře, aby se předešlo komplikacím a vedlejším účinkům.

Trvání terapie nebo opakované léčby tímto činidlem u imunokompromitovaných pacientů často vede ke vzniku virových kmenů, které nejsou citlivé na jeho účinky. A mnoho kmenů vykazuje relativní nedostatek virové thymidinkinázy.

Je třeba věnovat pozornost tomu, aby se léky na zhoršenou funkci ledvin a starší osoby použily, protože je prodloužen jejich poločas acykloviru.

Při užívání léků musíte také pít dostatek tekutin.

Je velmi důležité kontrolovat funkci ledvin

V průběhu léčby herpesu je samozřejmě nutné se vyhnout pohlavnímu styku, a to i při absenci klinických projevů a při použití bariérové ​​antikoncepce. Lékař je povinen informovat svého pacienta o pravděpodobnosti přenosu viru v době vyrážky, jakož i o případech tzv. Asymptomatického přenosu virů.

Je možné pít "Acyclovir", pokud plánujete řídit? V pokynech nejsou údaje o vlivu na schopnost řídit různé mechanismy a vozidla. Je však třeba mít na paměti, že během terapie se často objeví závratě, a proto je lepší se zdržet řízení, pokud je to možné.

Také byste se neměli angažovat v činnostech, které znamenají projev zvýšené koncentrace pozornosti a rychlosti psychomotorických reakcí..

Indikace a kontraindikace

Perorální léky pro léčbu nachlazení, SARS, chřipka se používá pouze po lékařském vyšetření. Samoléčení je zakázáno, zejména pro zdraví dětí. V případě kontraindikací nebo projevených nežádoucích účinků se může zdravotní stav zhoršit.

Acyclovir na chřipku zastaví působení virů, aniž by ovlivnil zdravé buňky. Imunitní systém se vyrovná s novými typy virů sám.

Podle uvážení lékaře je tento lék předepsán, pokud negativní dynamika přesáhne více než pět dní, existuje riziko oparu. U léků jsou indikace všestranné, vyvolané virovou lézí.

  • Exacerbace herpetické infekce.
  • Cytomegalovirus.
  • Lišejník.
  • Plané neštovice.

Lék je často součástí komplexní terapie manifestní imunodeficience (HIV, po transplantaci kostní dřeně)..

Během chřipky je Acyclovir předepsán, pokud měl pacient někdy opar, aby se zabránilo jeho opakování na pozadí nachlazení.

Nesprávná samoléčení nebo zneužití acykloviru vede k nežádoucím účinkům. Musíte si plně prostudovat pokyny k danému léku předem, seznam omezení.

Kontraindikace a vedlejší účinky jsou ve vzájemném vztahu. Nemůžete použít lék s citlivostí na složení, dysfunkcí centrálního nervového systému, s patologií vylučovacích orgánů, stejně jako u lidí starších 60 let..

Kontraindikace zahrnují období těhotenství a laktace. Podle uvážení lékaře může být acyklovir předepsán během těhotenství, pokud je přínos pro matku vyšší než riziko pro plod.

Acyclovir je užitečný pro prevenci nachlazení nebo SARS. Ale ani za takových okolností to nemůžete vzít na dlouhou dobu, protože viry se přizpůsobují lékům a budou neúčinné..

K rychlému posílení imunitního systému musí pacient dále užívat vitamínové komplexy. Během pokročilého stádia nemoci lék nebude vykazovat všechny léčivé vlastnosti. V pokročilém stadiu je zbytečné užívat léky, zejména pokud nemoc způsobila zhoršení pohody na pozadí infekce.

Podle studií provedených u žen na pozici bylo zjištěno, že při užívání Acycloviru v prvních třech měsících těhotenství se u plodu zvyšuje riziko srdečních chorob, a proto je v případě potřeby léčivo nahrazeno.

Vedlejší účinek

  • Lokální alergické reakce: ve velmi vzácných případech se objevují hypersenzitivní reakce (kopřivka, Quinckeho edém). Častěji se vyskytuje svědění, zarudnutí, loupání.
  • Při aplikaci ze strany očí: zřídka - povrchní keratopatie punktátu, konjunktivitida, blefaritida. Častěji se vyskytuje mírný pocit pálení.
  • Perorální podání: nevolnost, průjem, bolest břicha, zvracení, únava, kožní vyrážky, bolesti hlavy, závratě, halucinace, nespavost nebo ospalost, horečka. Vypadávání vlasů a změny krevního obrazu jsou vzácné.
  • Při intravenózním podání: krystalurie, akutní selhání ledvin, encefalopatie, zánět žil v místě vpichu, zvracení a nevolnost.

Předávkovat

Možné při parenterálním a interním podání lékových forem a náhodném požití krému a masti. Příznaky: neurologické poruchy, bolesti hlavy, dušnost, zvracení, průjem, nevolnost, dysfunkce ledvin, křeče, kóma. Nemocniční péče.

Lékové interakce

  • V kombinaci s imunostimulanty je účinek acykloviru zvýšen.
  • V kombinaci s probenecidem se poločas acykloviru zvyšuje.
  • Při současné léčbě nefrotoxickými léky se zvyšuje riziko vzniku dysfunkce ledvin.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Acyclovir-Akrikhin - antivirový agent; je syntetický analog acyklického purinového nukleosidu, který je vysoce selektivní proti herpes virům.

Mechanismus účinku léčiva je následující: acyklovir, který proniká do infikovaných buněk obsahujících virovou thymidinkinázu, je fosforylován a přeměněn na acyklovirmonofosfát. Poté se monofosfát pod vlivem enzymu guanylátcyklázy acyklovir přemění na difosfát a poté (pod vlivem řady buněčných enzymů) na trifosfát. Poté se acyklovir trifosfát začne integrovat do DNA viru a blokuje jeho syntézu kompetitivní inhibicí DNA polymerasy virové buňky. Vysoká selektivita účinku a specificita jsou také způsobeny skutečností, že acyklovir se hromadí hlavně v buňkách postižených herpetickou infekcí..

Acyclovir-Akrikhin je vysoce účinný proti Varicella zoster (virus, který způsobuje pásový opar a plané neštovice), Herpes simplex typu 1 a 2 a lidský herpesvirus typu 4 (Epstein-Barr virus). Acyclovir má střední aktivitu proti cytomegaloviru.

S herpesem pomáhá Acyclovir-Akrikhin zabránit vzniku nových prvků vyrážky, snižuje riziko poškození vnitřních orgánů a kožního šíření, snižuje bolest v akutní fázi herpes zoster, urychluje proces tvorby kůry.

Farmakokinetika

Orální biologická dostupnost acykloviru se pohybuje od 15 do 30%. Dobře proniká do všech tkání a orgánů; v mozkomíšním moku je jeho koncentrace 50% plazmy. Acyclovir prochází placentární a hematoencefalickou bariérou, vstupuje do mateřského mléka. Plazmové proteiny se vážou od 9 do 33% účinné látky.

Maximální plazmatická koncentrace acykloviru po užití 200 mg léku 5krát denně je 0,7 μg / ml. Dosažení tohoto ukazatele trvá 1,5–2 hodiny.

Metabolismus probíhá v játrech. V důsledku toho se vytvoří farmakologicky neaktivní 9-karboxymethoxymethylguanin. Při perorálním podání je poločas vylučování 2-3 hodiny. U pacientů s těžkou renální nedostatečností se prodlužuje až 20 hodin au pacientů na hemodialýze - až 5,7 hodin (plazmatická koncentrace acykloviru klesá na 60% původní hodnoty).

Přibližně 84% léčiva se vylučuje v nezměněné podobě a přibližně 14% ve formě metabolitu. Hlavní cestou vylučování jsou ledviny; méně než 2% acykloviru se vylučuje do stolice; stopová množství byla stanovena ve vydechovaném vzduchu.

Pro vnější použití Acyclovir-Akrikhin (ve formě masti) je absorpce acykloviru na intaktních oblastech kůže minimální; není detekován v moči a krvi. Pokud je postižena kůže, je absorpce mírná. Sérová koncentrace acykloviru je až 0,28 μg / ml u osob s normální funkcí ledvin a až 0,78 μg / ml u pacientů s chronickým selháním ledvin. Až 9,4% denní dávky léčiva je vylučováno močí (ledvinami).

Interakce s jinými drogami

„Acyclovir“ se nedoporučuje používat souběžně s léky, které mají stejný farmakologický účinek, protože mohou zvýšit koncentraci stejné účinné složky v plazmě.

Při použití „Cymedinu“ a „Probenecidu“ v léčebném procesu je třeba mít na paměti, že tyto léky mohou snížit rychlost vylučování Acicloviru z těla o 30%..

Pokud se cyklosporin nebo jiné léky s neurotoxickými vlastnostmi použijí souběžně s tímto lékem, zvyšuje se riziko neurotoxických nebo nefrotoxických účinků.

Druhy léků, obchodní názvy analogů, formy uvolňování

Acyclovir je k dispozici v následujících lékových formách:

  • pilulky;
  • lyofilizát pro přípravu roztoku pro intravenózní kapání;
  • masti a krémy pro vnější použití;
  • oční mast.

Acyclovir se nachází v lékárnách pod těmito obchodními názvy:

  • Cyklovir;
  • Cyclovir;
  • Cyclovax;
  • Supraviran;
  • Provirsan;
  • Medovir;
  • Lizavir;
  • Zovirax;
  • Herpesin;
  • Herperax;
  • Gerpevir;
  • Gervirax;
  • Virolex;
  • Vivorax;
  • Acyclostad;
  • Acigerpin a další.

Je Důležité Vědět O Glaukomu